Metabolismo de los fármacos

Metabolismo de los fármacos

¿Que es el metabolismo?

El metabolismo es el conjunto de reacciones químicas que tienen lugar en las células del cuerpo para convertir los alimentos en energía. Nuestro cuerpo necesita esta energía para todo lo que hacemos, desde movernos hasta pensar o crecer.

Metabolismo en los fármacos 

El metabolismo de los fármacos provoca la activación o in activación del fármaco y por lo tanto tendrá consecuencias directas sobre sus efectos en el cuerpo humano; este podrá verse afectado por una serie de condicionantes, entre los que están la edad, los inductores e inhibidores enzimáticos y los factores patológicos.

El metabolismo de los fármacos es una de las fases clave de la farmacocinética de un medicamento, ya que determina su in activación o activación y por lo tanto sus efectos.

El metabolismo o la biotransformación con frecuencia implica la in activación del compuesto original, pero hay situaciones en las que algunos metabolitos son igual de activos o incluso más que el compuesto original lo que puede producir prolongación de los efectos, otras veces el resultado del metabolismo son metabolitos tóxicos, incluso en ocasiones, el metabolismo origina la transformación de sustancias inactivas en sustancias activas. Hablamos en ese caso de pro fármacos (fármacos inactivos que se activan tras metabolizarse).

El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado. Aunque los fármacos suelen in activarse al ser metabolizados, los metabolitos de algunos de ellos presentan actividad farmacológica, a veces incluso mayor que la de su precursor. Una sustancia inactiva o débilmente activa que da lugar a un metabolito activo se denomina pro fármaco, en especial cuando ha sido diseñada para dirigir más eficazmente la forma activa a su destino.

Los fármacos pueden ser metabolizados por oxidación, reducción, hidrólisis, hidratación, conjugación, condensación o isomerización; sea cual fuere la vía elegida, el objetivo es facilitar su excreción. Existen enzimas metabólicas en muchos tejidos, pero son especialmente abundantes en el hígado.

 La velocidad del metabolismo de los fármacos no es igual en todos los individuos. En algunos, el metabolismo puede ser tan rápido como para impedir que se alcancen concentraciones sanguíneas y tisulares terapéuticamente eficaces; en otros puede ser muy lento, con lo cual dosis normales pueden provocar efectos tóxicos. La velocidad del metabolismo de los fármacos en los distintos individuos depende de factores genéticos, enfermedades concomitantes (especialmente las enfermedades hepáticas crónicas y la insuficiencia cardíaca avanzada) e interacciones farmacológicas (sobre todo las que implican inducción o inhibición del metabolismo).

En muchos casos, el metabolismo de los fármacos comprende dos fases. En las reacciones de fase I se forma, modifica o elimina (oxidación, reducción o hidrólisis) un grupo funcional; estas reacciones no son de carácter sintético. Las reacciones de fase II consisten en la conjugación con sustancias endógenas (p. ej., ácido glucurónico, sulfato, glicina); estas reacciones son de carácter sintético. Los metabolitos que se forman en las reacciones sintéticas son más polares y por lo tanto más fáciles de excretar por vía renal (en la orina) o hepática (en la bilis) que los que lo hacen en las reacciones no sintéticas. Algunos fármacos sólo experimentan reacciones de fase I o de fase II; por lo tanto, la numeración de las fases es una clasificación funcional, no secuencial.

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Referencias

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Verduzco, F. (Agosto,2019) Metabolismo de fármacos. Recuperado el 07 de diciembre de 2019 a las 11:37 hrs. de https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1489&sectionid=96950459